Nitroglicerina

Prezzi nelle farmacie online:

Nitroglicerina - un farmaco antianginale, nitrato vasodilatatore periferico.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di nitroglicerina:

  • Compresse sublinguali: con una superficie piana, bianca o quasi bianca, con bisello e intaglio (10 o 20 pezzi. In blister, in un fascio di cartone da 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 o 10 confezioni; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi in un contenitore polimerico, in un contenitore di fasci di cartone 1);
  • Concentrato per preparare una soluzione per infusione: una soluzione limpida, incolore (2, 5 o 10 ml per fiala, 5 fiale in blister, 1, 2 o 10 pacchi in un fascio di cartone);
  • Dosaggio spray sublinguale: liquido limpido, incolore (10 ml (200 dosi) in una bottiglia con una pompa dosatrice meccanica, 1 bottiglia in una scatola di cartone; 10 ml (200 dosi) in una bottiglia con una pompa dosatrice meccanica, 1 palloncino in una scatola di cartone).

Il principio attivo è la nitroglicerina, il contenuto dipende dalla forma di rilascio:

  • Compresse: 0,5 mg / 1 pz.;
  • Concentrato per preparazione della soluzione: 1 mg / 1 ml;
  • Spruzzo: 0,4 mg / 1 dose.
  • Compresse: macrogol 6000, povidone 25, lattosio, crospovidone CL;
  • Concentrato per soluzione: diidrogeno fosfato di potassio, cloruro di sodio, destrosio, acqua per preparazioni iniettabili;
  • Spray: etanolo 95% (come soluzione all'1%).

Indicazioni per l'uso

Si raccomanda la somministrazione sublinguale di nitroglicerina (compresse, spray) per il sollievo e la prevenzione degli attacchi di angina (incluso il periodo precedente l'esercizio).

Con la somministrazione endovenosa, le indicazioni per l'uso del farmaco sono:

  • Angina pectoris instabile;
  • Infarto miocardico acuto (compreso complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta);
  • Edema polmonare;
  • Angina pectoris (sollievo dagli attacchi).

Controindicazioni

  • Tamponamento cardiaco;
  • Ipertensione craniocerebrale;
  • Edema polmonare tossico;
  • Stenosi mitralica isolata;
  • Crollo;
  • Pericardite costrittiva;
  • Infarto miocardico acuto;
  • Insufficienza cardiaca con pressione normale o bassa nell'arteria polmonare;
  • Ipotensione arteriosa con bassa pressione arteriosa sistolica;
  • Ipovolemia incontrollata;
  • Shock;
  • Ictus emorragico;
  • Recente trauma cranico;
  • Emorragia subaracnoidea;
  • Incidente cerebrovascolare;
  • La forma ad angolo chiuso di glaucoma;
  • Stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;
  • Ipertiroidismo;
  • Grave anemia;
  • L'uso simultaneo di inibitori della fosfodiesterasi (inclusi sildenafil, vardenafil, tadalafil, ecc.);
  • Età fino a 18 anni;
  • Ipersensibilità ai componenti del farmaco e altri nitrati.

Con estrema cautela, si raccomanda di utilizzare nitroglicerina per grave insufficienza renale e / o epatica, nonché in età avanzata (per soluzione).

Durante la gravidanza e l'allattamento, l'uso del prodotto è consentito solo per motivi di salute.

Dosaggio e amministrazione

Compresse sublinguali

Il tablet deve essere tenuto sotto la lingua fino a quando non è completamente sciolto, senza deglutire..

Immediatamente dopo una sensazione di dolore, si raccomandano 0,5-1 mg (1-2 compresse) per dose. In molti casi, i pazienti con angina pectoris stabile hanno un effetto positivo dopo l'assunzione di dosi più piccole (1 /2 - 1 /3 pillole). Se il dolore scompare rapidamente, si consiglia di sputare il resto della pillola che non ha tempo di risolversi. Di norma, l'azione antianginosa si nota dopo 0,5-2 minuti e il miglioramento nella maggior parte dei pazienti - durante i primi 3 minuti. Se l'effetto antianginoso non viene osservato entro i primi 5 minuti, devono essere assunti altri 0,5 mg del farmaco (1 compressa). In assenza di un effetto terapeutico quando si assumono 1-1,5 mg (2-3 compresse), è necessario consultare immediatamente un medico. Dopo aver usato le compresse, la durata dell'effetto della nitroglicerina è di circa 45 minuti. A volte può esserci uno sviluppo di tolleranza alla forma sublinguale del farmaco, con la sua osservazione è necessario un aumento graduale della dose a 2-3 compresse per dose.

Concentrato per soluzione per infusione

L'infusione endovenosa viene effettuata con una selezione individuale della velocità di somministrazione del farmaco. Si consiglia di somministrare la soluzione attraverso un infusomat o un distributore automatico, consentendo la somministrazione con un controllo preciso della sua velocità e dose totale. Quando si utilizza un distributore automatico, è possibile effettuare l'infusione anche con una soluzione non diluita allo 0,1% con un dosaggio accurato del ritmo di somministrazione e della dose totale.

Quando si utilizza il solito sistema per infusioni endovenose, si consiglia di diluire il concentrato con una soluzione al 5% di destrosio (glucosio) o soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio (altri solventi non utilizzabili) per ottenere fondi con una concentrazione di nitroglicerina dello 0,01%. La dose con l'introduzione viene selezionata individualmente in base alla frequenza cardiaca, alla pressione sanguigna, all'elettrocardiogramma e ad altri indicatori.

Le iniezioni di goccia vengono eseguite con una velocità iniziale di 0,5-1 mg / h, con una velocità di iniezione massima di 8-10 mg / h, la durata della terapia varia da 2-3 ore a 2-3 giorni.

In una fiala aperta, non è consentita la conservazione della soluzione. Poiché il farmaco collassa rapidamente alla luce, il sistema trasfusionale e le fiale devono essere schermati con materiale opaco.

Spray sublinguale

L'introduzione della nitroglicerina viene effettuata premendo la valvola dosatrice (ogni pressione della valvola corrisponde a 1 dose) e applicando la soluzione sopra o sotto la lingua trattenendo il respiro ad intervalli di 30 secondi. In questo caso, l'imballaggio deve essere tenuto in posizione verticale, direttamente di fronte a voi. Dopo aver assunto lo spray, la bocca deve essere chiusa per 2-3 secondi.

Si raccomanda di assumere il farmaco al primo segno di un attacco di angina pectoris, in una dose di 0,4-0,8 mg (1-2 dosi), mentre è consigliabile che il paziente sia in posizione "seduto". In assenza dell'effetto desiderato per 15 minuti, è possibile una somministrazione ripetuta a intervalli di 5 minuti, ma non più di 1,2 mg (3 dosi).

Se dopo aver utilizzato le 3 dosi massime consentite per 15 minuti non ci sono miglioramenti, è necessario consultare un medico.

Ai fini della profilassi, si raccomanda di somministrare 1 dose 5-10 minuti prima dello sforzo fisico previsto o della possibile situazione stressante..

Non agitare il flacone prima dell'uso. Non ingerire immediatamente..

Al fine di evitare complicazioni, si raccomanda di assumere la nitroglicerina come indicato da un medico.

Effetti collaterali

  • Sistema cardiovascolare: febbre, arrossamento della pelle, vertigini, tachicardia, mal di testa "nitrato", palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna; raramente - cianosi, collasso ortostatico (specialmente con un sovradosaggio);
  • Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, secchezza delle fauci, vomito;
  • Sistema nervoso: raramente (soprattutto in caso di sovradosaggio) - letargia, vertigini e sensazione di debolezza, reazioni psicotiche, ansia, disorientamento;
  • Reazioni allergiche: raramente - prurito, eruzione della pelle;
  • Altro: visione offuscata, ipotermia, metaemoglobinemia (per concentrato).

I sintomi di un sovradosaggio includono: una marcata riduzione della pressione sanguigna con disregolazione ortostatica, mal di testa, tachicardia riflessa, vomito, diarrea, nausea, vertigini, astenia, sensazione di calore, aumento della sonnolenza; quando si usano dosi elevate (> 20 mg / kg) - cianosi, collasso, dispnea, metaemoglobinemia, tachipnea.

Durante il trattamento di un sovradosaggio, si consiglia di sdraiare il paziente, sollevare le gambe e chiamare immediatamente un medico.

istruzioni speciali

L'alcol non è consentito durante la terapia.

In caso di visione offuscata grave o secchezza delle fauci, la nitroglicerina deve essere interrotta.

Quando si utilizza il farmaco, si può osservare una significativa riduzione della pressione sanguigna e vertigini nel caso di una rapida transizione dalla "posizione seduta" o "sdraiata" alla posizione verticale, eseguendo esercizi fisici, nonché con l'alcol.

Ridurre la dose del farmaco o assumere Validol contemporaneamente può aiutare a ridurre la gravità del mal di testa che si verifica durante il trattamento.

I pazienti con diabete devono ricordare che il destrosio fa parte della soluzione per la somministrazione endovenosa..

È necessario evitare il ritiro improvviso del farmaco a causa della minaccia di un aumento degli attacchi di angina.

Lo spray non può essere inalato!

Durante la terapia, si raccomanda di astenersi dal guidare veicoli e controllare altri meccanismi complessi.

Interazione farmacologica

Va tenuto presente che, in combinazione con nitroglicerina, bloccanti dei canali del calcio "lenti", beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, farmaci antiipertensivi, vasodilatatori, procainamide, inibitori della monoamino ossidasi, antidepressivi triciclici, inibitori della fosfodiesterasi e ipol.

Il farmaco riduce l'efficacia dell'eparina e aumenta la concentrazione di diidroergotamina nel sangue (aumentandone la biodisponibilità), che può portare ad un aumento della pressione sanguigna.

Lo spray alla nitroglicerina attiva l'escrezione di acido mentale vanillile e catecolamine nelle urine.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini; concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione - a una temperatura compresa tra 5 ° C e 25 ° C; compresse sublinguali - non superiori a 25 ° C; spray sublinguale - non superiore a 15 ° C.

Concentrato - 3 anni;

Pillole - 2,5 anni;

Trovato un errore nel testo? Selezionalo e premi Ctrl + Invio.

Cosa aiuta la nitroglicerina: istruzioni per l'uso, indicazioni, controindicazioni, meccanismo d'azione, effetti collaterali

La nitroglicerina è un farmaco antianginoso e anti-ischemico che, secondo le istruzioni per l'uso, mostra le proprietà di un vasodilatatore con un effetto predominante sulle vene.

La nitroglicerina aiuta a prevenire e alleviare gli attacchi di angina. Lo strumento può essere utilizzato come assistenza di emergenza a casa nello sviluppo di infarto miocardico acuto, insufficienza ventricolare sinistra, angina instabile.

Nella fase preospedaliera, è prescritto come parte di una terapia complessa per il sollievo dell'edema polmonare. Utilizzare le proprietà della nitroglicerina nel periodo post-infarto della riabilitazione.

Forma di rilascio, composizione e confezione

Compresse a rilascio prolungato rivestite con film1 etichetta.
nitroglicerina5,2 mg

10 pezzi. - imballaggi in blister (5) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Vasodilatatore periferico con un effetto primario sui vasi venosi. Agente antianginale. Il meccanismo d'azione è associato al rilascio del principio attivo di ossido nitrico nei muscoli lisci dei vasi. L'ossido nitrico attiva la guanilato ciclasi e aumenta il livello di cGMP, che alla fine porta al rilassamento della muscolatura liscia. Sotto l'influenza del gliceril trinitrato, le arteriole e gli sfinteri precapillari si rilassano in misura minore rispetto alle grandi arterie e vene. Ciò è in parte dovuto a reazioni riflesse, nonché a una formazione meno intensa di ossido nitrico dalle molecole del principio attivo nelle pareti delle arteriole.

L'azione della nitroglicerina (gliceril trinitrato) è principalmente associata a una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione del precarico (espansione delle vene periferiche e una diminuzione del flusso sanguigno verso l'atrio destro) e al postcarico (diminuzione della OPS). Promuove la ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico nelle regioni ischemiche subendocardiche del miocardio. Aumenta la tolleranza all'esercizio fisico nei pazienti con malattia coronarica, angina pectoris. Nell'insufficienza cardiaca, contribuisce allo scarico miocardico, principalmente a causa di una diminuzione del precarico. Riduce la pressione nella circolazione polmonare.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene assorbito dal tratto gastrointestinale, subisce l'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato. Con l'uso sublinguale, questo effetto è assente e una concentrazione plasmatica terapeutica viene raggiunta in pochi minuti. Metabolizzato nel fegato con la partecipazione di nitrato reduttasi. Dei metaboliti della nitroglicerina, i derivati ​​del dinitro possono causare vasodilatazione; forse determinano l'effetto terapeutico della nitroglicerina (gliceril trinitrato) se assunto per via orale.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 60%. T1/2 dopo somministrazione orale - 4 ore, con somministrazione sublinguale - 20 minuti, dopo somministrazione endovenosa - 1-4 minuti. Viene escreto principalmente dai reni..

indicazioni

Per uso sublinguale e vestibolare: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina; come ambulanza per infarto miocardico acuto e insufficienza ventricolare sinistra acuta nella fase preospedaliera.

Per somministrazione orale: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina, trattamento riabilitativo dopo infarto del miocardio.

Per somministrazione endovenosa: infarto miocardico acuto, incl. complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta; angina pectoris instabile; edema polmonare.

Per uso cutaneo: prevenzione degli attacchi di angina.

Regime di dosaggio

Applicare per via sublinguale, buccale, interna, cutanea, flebo. La dose e il regime di trattamento sono impostati individualmente, a seconda delle indicazioni, della situazione clinica specifica, della forma di dosaggio utilizzata.

Effetto collaterale

Dal sistema cardiovascolare: vertigini, mal di testa, tachicardia, iperemia della pelle, sensazione di calore, ipotensione arteriosa; raramente (soprattutto con un sovradosaggio) - collasso, cianosi.

Apparato digerente: nausea, vomito.

Dal lato del sistema nervoso centrale: raramente (soprattutto con un sovradosaggio) - ansia, reazioni psicotiche.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione della pelle, prurito.

Reazioni locali: lieve prurito, bruciore, arrossamento della pelle.

Controindicazioni

Shock, collasso, ipotensione arteriosa (pressione sistolica. Uso durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso della nitroglicerina (gliceril trinitrato) durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) è possibile solo nei casi in cui i benefici previsti per la madre superano il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Utilizzare per insufficienza epatica

Usato con cautela in caso di grave compromissione della funzionalità epatica (parenterale).

Utilizzare per insufficienza renale

Usare con cautela in caso di grave insufficienza renale (parenterale).

Uso nei pazienti anziani

Usato con cautela nei pazienti anziani.

istruzioni speciali

È usato con cautela nei pazienti con grave aterosclerosi cerebrale, accidente cerebrovascolare, con tendenza all'ipotensione ortostatica, con grave anemia, nei pazienti anziani, nonché con ipovolemia e grave insufficienza epatica e renale (parenterale).

Con un uso prolungato, è possibile lo sviluppo di tolleranza all'azione dei nitrati. Per evitare l'insorgenza di tolleranza, si consiglia di osservare una pausa di 10-12 ore durante l'uso di ciascun ciclo di 24 ore.

Se si verifica un attacco di angina durante l'uso cutaneo di nitroglicerina (gliceril trinitrato), deve essere interrotto assumendo gliceril trinitrato sotto la lingua.

Non permettere l'alcool durante il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Il gliceril trinitrato può ridurre il tasso di reazioni psicomotorie, che dovrebbero essere prese in considerazione quando si guidano veicoli o si svolgono altre attività potenzialmente pericolose..

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo con vasodilatatori, ACE-inibitori, bloccanti dei canali del calcio, beta-bloccanti, diuretici, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, etanolo, farmaci contenenti etanolo, l'effetto ipotensivo del gliceril trinitrato può essere potenziato.

Con l'uso simultaneo con beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio, l'effetto antianginale è migliorato.

Con l'uso simultaneo con simpaticomimetici, è possibile ridurre l'effetto antianginoso del gliceril trinitrato, che, a sua volta, può ridurre l'effetto pressore dei simpaticomimetici (di conseguenza, è possibile ipotensione arteriosa).

Con l'uso simultaneo di agenti con attività anticolinergica (inclusi antidepressivi triciclici, disopiramide), si sviluppa l'iposalivazione, secchezza delle fauci.

Esistono prove limitate che l'acido acetilsalicilico, usato come analgesico, aumenta la concentrazione di nitroglicerina (gliceril trinitrato) nel plasma sanguigno. Ciò può essere accompagnato da un maggiore effetto ipotensivo e mal di testa..

In numerosi studi, è stata osservata una diminuzione dell'effetto vasodilatatore della nitroglicerina (gliceril trinitrato) durante una terapia prolungata con acido acetilsalicilico.

Si ritiene che l'effetto antipiastrinico dell'acido acetilsalicilico possa essere potenziato con l'uso di nitroglicerina (gliceril trinitrato).

Con l'uso simultaneo con nitroglicerina, l'effetto di acetilcolina, istamina, noradrenalina diminuisce.

Sullo sfondo della somministrazione endovenosa di nitroglicerina, è possibile una riduzione dell'effetto anticoagulante dell'eparina.

Con l'uso simultaneo, è possibile aumentare la biodisponibilità della diidroergotamina e ridurre l'effetto antianginoso della nitroglicerina (gliceril trinitrato).

Con l'uso simultaneo di novocainamide, sono possibili un aumento dell'effetto ipotensivo e lo sviluppo del collasso.

Con l'uso simultaneo con risatriptan, sumatriptan, aumenta il rischio di spasmo dell'arteria coronaria; con sildenafil - il rischio di sviluppare grave ipotensione arteriosa e infarto del miocardio; con chinidina - è possibile il collasso ortostatico; con etanolo - grave debolezza e vertigini.

Nitroglicerina
NITROGLICERINA

Azienda agricola Gruppo

Analoghi (generici, sinonimi)

Ricetta (internazionale)

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0.0005 n. 20
D.S. 1 etichetta P / lingua.

Rp. : Sol.Nitroglycerini 0,1% - 10,0
D.S. Gocciolamento endovenoso, che si dissolve in 200,0-400,0 ml di soluzione fisiologica, lentamente, a partire da 20kap. al minuto (5-10 μg al minuto), aumentando la dose ogni 5 minuti a 40-60 gocce al minuto (100-200 μg al minuto).

Rp.: Aer. Nitroglycerini 0.4 mg / d - 10.0
D.S. : 1-2 dosi sopra o sotto la lingua, per alleviare gli attacchi di angina

Ricetta (Russia)

Modulo di prescrizione - 107-1 / a

Sostanza attiva

effetto farmacologico

Azione farmacologica - antianginale, vasodilatatore, dilatazione coronarica.

Aumenta il contenuto di ossido nitrico di radicali liberi (NO), che attiva la guanilato ciclasi e aumenta il contenuto di cGMP (controlla la defosforilazione delle catene leggere di miosina) nelle cellule muscolari lisce vascolari. Espande principalmente i vasi venosi, provoca la deposizione di sangue nel sistema venoso e riduce il ritorno venoso del sangue al cuore (precarico) e il riempimento diastolico finale del ventricolo sinistro. La vasodilatazione arteriosa sistemica (dilata principalmente le arterie di grandi dimensioni) è accompagnata da una diminuzione di OPSS e pressione sanguigna, ad es. post-carico. Una diminuzione del pre-carico e del post-carico sul cuore porta a una riduzione della domanda di ossigeno del miocardio; riduce l'aumento della pressione venosa centrale e la pressione di inceppamento nei capillari polmonari; aumenta leggermente la frequenza cardiaca (tachicardia riflessa in risposta a una diminuzione della pressione arteriosa sistemica e del volume dell'ictus, più pronunciata nella posizione verticale del corpo), indebolisce la resistenza delle arterie coronarie e migliora il flusso sanguigno cardiaco (tranne nei casi di una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa sistemica o di un aumento significativo della frequenza cardiaca, dove è possibile una riduzione della circolazione sanguigna coronarica ).

Espande i grandi dipartimenti epicardici delle arterie coronarie, aiuta ad aumentare il gradiente di pressione nel sito della stenosi aterosclerotica della nave coronarica, fornisce perfusione anche in caso di stenosi subtotale, include collaterali, tra cui riducendo la resistenza al flusso sanguigno attraverso di essi. Ridistribuisce il flusso sanguigno coronarico a favore delle aree ischemiche, in particolare dei dipartimenti subendocardici. Con l'ipocinesia ischemica delle singole sezioni del miocardio, aiuta a ripristinare la contrattilità locale. Elimina la rigidità patologica del miocardio e previene lo sviluppo di aritmie fatali nell'infarto del miocardio. Indebolisce il rimodellamento postinfarto del ventricolo sinistro. Inibisce efficacemente l'aggregazione piastrinica e la loro adesione all'endotelio vascolare. Aumenta la soglia per l'ischemia miocardica.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca e angina pectoris aumenta la gittata cardiaca, la tolleranza all'esercizio fisico, riduce la gravità e la frequenza degli attacchi. Riduce significativamente la quantità di rigurgito mitralico. Ha un effetto inibitorio centrale sul tono simpatico dei vasi sanguigni, inibendo la componente vascolare della formazione del dolore. Normalizza lo scambio di elettroliti e processi energetici: il rapporto tra forme ossidate e ridotte di coenzimi nicotinammide, l'attività delle deidrogenasi dipendenti dalla NAD. Promuove il rilascio di catecolamine nel cervello e nel cuore, ha un effetto simpaticomimetico indiretto sul miocardio e modifica la conformazione del complesso troponina-tropomiosina. Promuove la transizione dell'emoglobina in metaemoglobina e può compromettere il trasporto di ossigeno. Provoca l'espansione dei vasi meningei, che è spesso accompagnata dalla comparsa di mal di testa. Rilassa i muscoli lisci dei bronchi, del tratto biliare, dell'esofago, dello stomaco, dell'intestino, del tratto genito-urinario.

Rapidamente e abbastanza completamente assorbito dalla superficie delle mucose e attraverso la pelle. Dopo somministrazione orale, viene significativamente distrutto nel fegato (effetto "primo passaggio") e quindi biotrasformato con la formazione di NO nelle cellule muscolari lisce. In condizioni di sublinguale, vestibolare e / in uso, è esclusa la degradazione epatica "primaria" (entra immediatamente nella circolazione sistemica). I metaboliti primari sono di - e mononitrati, il finale - glicerina. Con l'assunzione sublinguale di Cmax dei principali metaboliti (0,2-0,3 ng / ml), si raggiunge 120-150 s, T1 / 2 di nitroglicerina è 1–4,4 min, di metaboliti - 7 min.
Volume di distribuzione 3 l / kg, gioco - 0,3–1,0 l / kg / min. Quando i metaboliti Cmax (14,6 ng / ml) vengono introdotti nella cavità orale come aerosol, si ottiene in 5,3 minuti, la biodisponibilità relativa è del 76% e T1 / 2 è di 20 minuti. Quando l'ingestione di 6,4 mg di metaboliti della Cmax (0,1-0,2 ng / ml) viene raggiunta dopo 20-60 minuti. Biodisponibilità relativa del 10-15%. I metaboliti T1 / 2 sono di 4 ore Con l'accensione / l'introduzione di T1 / 2 - 1-3 minuti, la clearance totale - 30-78 l / min, con insufficienza cardiaca, questi indicatori diminuiscono a 12 secondi - 1,9 minuti e 3,6 –13,8 l / min, rispettivamente. Nel plasma, si lega alle proteine ​​(60%). I metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni, alcuni sono escreti dai polmoni con aria espirata.

Quando si usano forme sublinguali e vestibolari, l'attacco di angina si interrompe dopo 1,5 minuti e gli effetti emodinamici e anti-ischemici persistono per un massimo di 30 minuti e 5 ore, rispettivamente. Dopo aver assunto piccole dosi (2,5 mg), l'effetto emodinamico dura fino a 0,5 ore, grande (forte) - fino a 5-6 ore (a queste dosi, l'effetto emodinamico appare dopo 2-5 minuti e antianginale dopo 20-45 minuti). L'applicazione dell'unguento fornisce lo sviluppo dell'azione antianginale in 15-60 minuti e la sua durata di 3-4 ore. L'effetto delle forme transdermiche si manifesta in 0,5–3 ore e dura fino a 8–10 ore.

Modalità di applicazione

Per gli adulti: la dose abituale del farmaco per l'angina pectoris è di 1 compressa sotto la lingua, in molti pazienti con angina pectoris stabile, l'effetto deriva anche da una dose più bassa (1 / 2-1 / 3 compresse), quindi, se il dolore passa rapidamente, il resto della compressa che non ha tempo di risolversi consigliato di sputare.
Tipicamente, l'effetto antianginoso si manifesta dopo 0,5-2 minuti; Il 75% dei pazienti riferisce un miglioramento durante i primi 3 minuti; e un altro 15% - per 4-5 minuti.
In assenza di un effetto terapeutico, deve essere prescritta un'altra compressa del farmaco durante i primi 5 minuti.
In assenza di un effetto terapeutico dopo 2-3 volte, deve essere considerata la probabilità di sviluppare un infarto del miocardio. La durata dell'azione della nitroglicerina è di circa 45 minuti.

La tolleranza alle forme sublinguali di nitroglicerina si sviluppa raramente, tuttavia, quando si verifica in alcuni pazienti, la dose del farmaco deve essere gradualmente aumentata, portandola a 2-3 compresse.

indicazioni

- trattamento dell'angina pectoris (per alleviare gli attacchi di angina e la profilassi a breve termine);
- come ambulanza per infarto miocardico acuto e insufficienza ventricolare sinistra acuta nella fase preospedaliera.

Controindicazioni

- ipersensibilità ai nitrati;
- ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art.);
- collasso vascolare;
- forma ad angolo chiuso di glaucoma;
- shock;
- infarto miocardico acuto con bassa pressione che riempie il ventricolo sinistro;
- edema polmonare tossico;
- ictus emorragico;
- condizioni accompagnate da una diminuzione della pressione di riempimento ventricolare sinistro (stenosi mitralica isolata, pericardite costruttiva);
- Cardiomiopatia ipertrofica;
- somministrazione simultanea di sildenafil;
- anemia;
- gravidanza, allattamento;
- infanzia.

Con cautela, il farmaco deve essere prescritto per insufficienza epatica grave e / o funzionalità renale..

Effetti collaterali

- Dal lato del sistema nervoso centrale: visione offuscata, mal di testa (specialmente all'inizio del corso del trattamento, diminuisce con una terapia prolungata), vertigini e sensazione di debolezza, ansia motoria.

- Dal sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, arrossamento della pelle del viso, tachicardia.

- Dal sistema digestivo: una sensazione di leggera sensazione di bruciore nella cavità orale; raramente - nausea, vomito.

- Dal sistema emopoietico: raramente - metaemoglobinemia, cianosi.

Altro: possibili reazioni allergiche; raramente, con l'uso prolungato del farmaco in dosi elevate - sindrome da astinenza da farmaco; sviluppo della tolleranza.

Modulo per il rilascio

Tab. 500 mcg: 20 o 40 pezzi.
Le compresse sono bianche o bianche con una tinta giallastra, cilindriche piatte, con smusso e rischio.
1 etichetta.
gliceril trinitrato (nitroglicerina) 500 mcg.

Eccipienti: fecola di patate, stearato di calcio, biossido di silicio colloidale (Aerosil), povidone (25 Collidon), cellulosa microcristallina, lattosio.
10 pezzi. - imballaggi in blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - confezione in blister (4) - confezioni di cartone.

ATTENZIONE!

Le informazioni sulla pagina che stai visualizzando sono create solo a scopo informativo e non promuovono l'automedicazione in alcun modo. La risorsa ha lo scopo di familiarizzare gli operatori sanitari con ulteriori informazioni su determinati medicinali, aumentando così il loro livello di professionalità. L'uso del farmaco "Nitroglicerina" a colpo sicuro prevede la consultazione di uno specialista, nonché le sue raccomandazioni sul metodo di utilizzo e il dosaggio del medicinale prescelto.

Preparazioni alla nitroglicerina

Mezzi usati per l'angina pectoris (farmaci antianginosi)

Mezzi usati per insufficienza coronarica

Mezzi utilizzati in caso di insufficienza della circolazione coronarica. Farmaci antianginosi, farmaci cardioprotettivi e farmaci usati per l'infarto del miocardio.

Mezzi usati per bradiaritmie e blocco cardiaco

Con grave bradicardia, atropina (elimina l'effetto inibitorio del vago sul nodo senoatriale) o isoprenalina (stimola i recettori β-adrenergici delle cellule del nodo senoatriale e aumenta il suo automatismo).

I blocchi cardiaci sono una violazione della conduttività del sistema di conduzione del cuore. La forma più comune di blocco cardiaco è un blocco atrioventricolare. Per aumentare la conduzione atrioventricolare, viene utilizzata l'atropina (elimina l'effetto inibitorio del vago sul nodo atrioventricolare) e con un'efficienza insufficiente, l'isoprenalina (facilita la conduzione atrioventricolare a causa della stimolazione dei β-adrenorecettori).

Domande di prova:

1. Cosa sono i farmaci antiaritmici?

2. Cause di aritmia?

3. Quali gruppi per l'uso di farmaci antiaritmici possono essere divisi?

4. Quali sono le 4 principali classi di farmaci antiaritmici emessi?

5. Quali sono i farmaci della sottoclasse IA - chinidina, procainamide.

6. Elenco degli effetti collaterali della lidocaina.

7. Quali sono le indicazioni per l'uso del propafenone.

8. Quali beta-bloccanti sono usati come farmaci antiaritmici?

9. Quali sono gli effetti collaterali dei beta-bloccanti.

10. Denominare gli effetti farmacologici dell'adenosina..

L'afflusso di sangue coronarico viene effettuato attraverso 2 vasi principali: le arterie coronarie destra e sinistra, a partire dall'aorta, attraverso le quali il cuore riceve circa il 10% di tutto il sangue pompato da essa. La condizione di queste arterie coronarie è fondamentale per il normale funzionamento del cuore..

L'insufficienza circolatoria coronarica si manifesta sotto forma di malattia coronarica (CHD), le cui forme principali sono l'angina pectoris e l'infarto del miocardio.

Il termine "angina pectoris" (dal greco stenos stretto, stretto + cuore di kardia) ha il sinonimo russo "angina pectoris" e il sinonimo latino "angina pectoris" (dal Lat. Angere - di strangolare, pectoris - petto, anima, cuore), quindi droghe, utilizzato per l'angina pectoris chiamato antianginale.

L'angina pectoris di solito si manifesta con attacchi di dolore sternale compressivo (pressante), talvolta irradiante al braccio sinistro, alla spalla, al collo, alla mascella inferiore, sotto la scapola sinistra. Un attacco di angina pectoris può fermarsi da solo senza conseguenze, ma può portare allo sviluppo di infarto miocardico. Pertanto, ogni attacco di angina pectoris deve essere fermato (fermato) il più presto possibile (nel giro di pochi minuti). È più consigliabile prevenire attacchi di angina.

Gli attacchi di dolore sternale sono associati a carenza di ossigeno, o meglio, a una discrepanza tra la domanda di ossigeno del miocardio e la consegna di ossigeno al miocardio.

Le cause della carenza di ossigeno possono essere diverse, rispettivamente, evidenziare le principali forme di angina pectoris:

• Angina pectoris (tipica, stabile), in cui si verificano attacchi di dolore toracico durante stress fisico, psico-emotivo o altre condizioni provocatorie (raffreddore, alimentazione, ecc.). In questo caso, la causa dell'insufficiente fornitura di ossigeno al miocardio è una perdita di elasticità (perdita della capacità di espandersi) e una diminuzione del lume delle arterie coronarie a causa del processo aterosclerotico.

• Angina pectoris vasospastica (variante) (descritta da M. Prinzmetal nel 1959), in cui un attacco, di regola, non è provocato da stress fisico o psico-emotivo e si verifica a causa di spasmo delle arterie coronarie.

Per fermare o prevenire gli attacchi di angina, è necessario aumentare la consegna di ossigeno al miocardio e (o) ridurre la necessità di ossigeno nel miocardio. Di conseguenza, i farmaci antianginosi secondo il principio patogenetico sono suddivisi in:

1. Farmaci che aumentano la consegna2 al miocardio e abbassando il bisogno miocardico di O2:

a) nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato);

b) bloccanti dei canali del calcio (nifedipina, amlodipina).

2. Farmaci che riducono il bisogno miocardico di O2 :

a) beta-bloccanti (propranololo, metoprololo, atenololo, ecc.)

b) cardioprotettori dell'azione metabolica (trimetazidina)

3. Potenziale azione antianginale dei nitrati:

a) ACE-inibitori

4. Ostacolare la progressione dell'aterosclerosi (farmaci ipolipemizzanti) - statine, ecc..

4.5.4.3 Farmaci che aumentano la consegna di O2 al miocardio e abbassando il bisogno miocardico di O2

Questa categoria di farmaci antianginosi comprende nitrati organici e bloccanti dei canali del calcio..

La nitroglicerina (gliceril trinitrato) è un liquido incolore e denso con forti proprietà esplosive. I preparati di nitroglicerina utilizzati nella pratica medica non sono esplosivi.

I preparati di nitroglicerina sono altamente efficaci in tutte le forme di angina pectoris.

Per il sollievo degli attacchi di angina, applicare:

1) capsule con una soluzione oleosa all'1% di nitroglicerina (contengono 0,0005 o 0,001 g di nitroglicerina);

2) compresse di nitroglicerina di 0.0005 g;

3) spray dosato (1 dose - 0,0004 g di nitroglicerina);

4) Soluzione alcolica all'1% di nitroglicerina (1-2 gocce per fetta di zucchero).

Questi farmaci sono usati per via sublinguale. La nitroglicerina viene assorbita rapidamente attraverso la mucosa della regione orale e ha un effetto di riassorbimento, che si sviluppa dopo 1-2 minuti e dura circa 30 minuti.

Esistono preparazioni orali di nitroglicerina a lunga durata d'azione per prevenire gli attacchi di angina, preparate con il metodo microincapsulazione, per esempio, compresse "Nitrogranulong", "Sustak-forte", "Nitrong forte", ecc. Dopo aver preso queste compresse all'interno; la nitroglicerina viene gradualmente rilasciata dalle compresse; l'azione della nitroglicerina inizia dopo 10 minuti e dura in media 6 ore La biodisponibilità delle forme microincapsulate di nitroglicerina per somministrazione orale non è costante, pertanto non sono raccomandate per l'uso. Per prevenire gli attacchi di angina, i preparati di isosorbide dinitrato o mononitrato sono più efficaci.

Inoltre, viene utilizzato un sistema terapeutico transdermico (TTC) con nitroglicerina - un cerotto speciale con un'area di 10, 20 cm 2, che viene incollato su un'area sana della pelle (di solito nel cuore); Patch da 1 cm 2 rilascia 0,0005 g di nitroglicerina al giorno, che viene assorbito attraverso la pelle e inizia ad agire in media dopo 30 minuti. Dopo 8-12 ore, l'azione della nitroglicerina cessa, poiché si sviluppa la tolleranza alla nitroglicerina; la patch è stata rimossa. L'uso di una nuova patch è possibile dopo 12 ore.

Meno comunemente, viene applicato un dosaggio di unguento alla nitroglicerina al 2%, che viene applicato su una superficie sana della pelle. L'azione della nitroglicerina inizia dopo 30-40 minuti e dura 4-6 ore.

Per fermare e prevenire gli attacchi di angina, vengono utilizzate piastre di polimeri contenenti 0,001 go 0,002 g di nitroglicerina (in particolare Trinitrolong). Il paziente incolla un tale piatto sulla gomma; l'azione inizia dopo 2 minuti e dura circa 4 ore.

Per la somministrazione endovenosa di flebo, vengono rilasciate soluzioni di nitroglicerina in fiale (perlinganite, ecc.). La nitroglicerina endovenosa viene somministrata per gravi attacchi di angina pectoris, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca acuta.

Meccanismo di azione. La nitroglicerina è un antispasmodico di azione miotropica. Rilassa i muscoli lisci di vasi sanguigni, bronchi, intestino, dotti biliari, ureteri.

L'effetto antianginoso della nitroglicerina è determinato dalle sue proprietà vasodilatatorie. La nitroglicerina dilata i vasi venosi e, in misura minore, quelli arteriosi (si ritiene che l'attività degli enzimi nei vasi venosi sia maggiore, sotto l'influenza del quale NO viene rilasciato dalla nitroglicerina).

L'effetto vasodilatatore della nitroglicerina è dovuto al fatto che durante il metabolismo della nitroglicerina, l'ossido nitrico (NO) viene rilasciato sotto l'influenza degli enzimi del tiolo endoteliale, che è identico al fattore rilassante endoteliale.

L'effetto antianginoso della nitroglicerina è spiegato come segue (Fig. 3.15.1.1.).

1. La nitroglicerina dilata i grandi vasi coronarici e migliora la circolazione collaterale (aumenta il rilascio di ossigeno). In particolare, i vasi collaterali si dilatano e collegano le grandi arterie subepicardiche alle arterie del subendocardio. Il flusso sanguigno coronarico totale (determinato al 90% dal lume dei piccoli vasi coronarici) non cambia molto. Ridistribuzione del sangue coronarico a favore di un sito ischemico.

2. La nitroglicerina dilata i vasi venosi e riduce la pressione venosa - diminuisce il flusso di sangue venoso al cuore (diminuisce il precarico sul cuore). Di conseguenza, il lavoro del cuore diminuisce e diminuisce la necessità di ossigeno per il cuore. Poiché con una diminuzione dell'afflusso di sangue delle camere cardiache, la tensione delle sue pareti diminuisce, diminuisce la compressione extravasale dei vasi coronarici e migliora il flusso sanguigno coronarico.

3. La nitroglicerina dilata i vasi arteriosi e abbassa la pressione sanguigna - il post-carico sul cuore diminuisce, il lavoro del cuore diminuisce, il fabbisogno di ossigeno del cuore diminuisce.

Ridurre la pressione sanguigna è utile solo fino a un certo punto, perché quando si abbassa la pressione sanguigna, il flusso sanguigno verso i vasi coronarici diminuisce.

Oltre all'angina pectoris, la nitroglicerina viene utilizzata (somministrata per via endovenosa) nell'infarto miocardico acuto, nell'insufficienza cardiaca acuta.

Gli effetti collaterali della nitroglicerina sono associati al suo effetto vasodilatatore. Quindi, quando si assumono nitroglicerina sotto la lingua, sono possibili iperemia del viso, del collo e una sensazione di calore. A causa dell'espansione e della pulsazione dei vasi cerebrali, può verificarsi un mal di testa pulsante, a volte molto grave. Il farmaco non può essere utilizzato con aumento della pressione intracranica. Con l'uso sistematico di preparati di nitroglicerina, i suoi effetti collaterali, incluso mal di testa, sono ridotti.

La riduzione della pressione arteriosa può essere accompagnata da tachicardia, vertigini, acufene; ipotensione ortostatica è possibile. Con un sovradosaggio di nitroglicerina, sono possibili collasso vascolare (forte calo della pressione sanguigna) e svenimento.

Nitrati organici a lunga durata d'azione

I composti di questo gruppo sono simili per struttura e azione alla nitroglicerina. Si distinguono per una maggiore biodisponibilità e pertanto sono prescritti all'interno. In misura minore abbassare la pressione sanguigna e meno spesso causare mal di testa.

Figura. 3.15.1.1. Il meccanismo di azione antianginale della nitroglicerina

L'isosorbide dinitrato (nitrosorbide) se assunto per via orale (biodisponibilità 22%) è di 4-6 ore (ritardare le compresse - 12 ore). Esistono forme di dosaggio di isosorbide dinitrato per uso sublinguale, cutaneo e endovenoso..

L'isosorbide mononitrato è un preparato del metabolita attivo dell'isosorbide dinitrato. Se assunto per via orale (biodisponibilità di circa il 100%), la durata dell'azione è fino a 12 ore In caso di infarto del miocardio, viene somministrato per via endovenosa..

I nitrati organici a lunga durata d'azione vengono utilizzati principalmente per la prevenzione degli attacchi di angina.

Non è possibile interrompere bruscamente l'assunzione di preparati di nitrati organici, poiché può svilupparsi la sindrome da astinenza - gli attacchi di angina sono intensificati.

Calcio-antagonisti (calcio antagonisti)

I bloccanti dei canali del calcio bloccano i canali del calcio di tipo L dipendenti dalla tensione, che hanno il massimo valore funzionale per il cuore e i vasi arteriosi.

La struttura chimica distingue:

1) derivati ​​della diidropiridina (nifedipina, amlodipina, ecc.)

2) derivati ​​della fenilalchilammina (verapamil e altri);

3) derivati ​​della benzotiazepina (diltiazem, ecc.).

Per durata dell'azione:

a) a corto raggio (nifedipina, ecc.)

b) a lunga durata d'azione (amlodipina).

Il ruolo degli antagonisti del calcio nel trattamento della malattia coronarica è diventato molto più modesto rispetto a 10 anni fa. Né i farmaci del gruppo fenilalchilamine, né le benzotiazepine, né i derivati ​​della diidropiridina hanno mostrato un effetto efficace sulla frequenza di sviluppo di esiti favorevoli nei pazienti coronarici. Inoltre, una metanalisi di C. Furberg pubblicata nel 1995 ha mostrato che i derivati ​​della diidropiridina a breve durata d'azione (nifedipina) possono persino peggiorare la prognosi nei pazienti dopo infarto del miocardio. L'uso di antagonisti del calcio ad azione prolungata non aumenta il rischio di infarto del miocardio rispetto a quello durante l'uso di -bloccanti.

Con l'angina pectoris, i bloccanti dei canali del calcio possono peggiorare le condizioni dei pazienti a causa della tachicardia riflessa in risposta all'espansione delle arteriole della circolazione polmonare e alla diminuzione della pressione sanguigna, nonché alla "sindrome di rapina".

Gli antagonisti del calcio possono essere usati per la malattia coronarica solo con la genesi angiospastica dell'ischemia, cioè con la forma vasospastica dell'angina pectoris. Per prevenire gli attacchi della forma vasospastica dell'angina pectoris, viene usato un farmaco a lunga durata d'azione del gruppo diidropiridinico, amlodipina.

L'amlodipina blocca i canali del calcio, riduce la transizione di Ca2 + nella cellula (più nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni che nei cardiomiociti). T1/2 è di circa 35-50 ore, il che garantisce un mantenimento uniforme di una concentrazione terapeuticamente significativa nel sangue durante il giorno e corrisponde allo scopo del farmaco 1 volta al giorno

L'effetto antianginale dell'amlodipina è associato all'espansione di piccoli vasi coronarici e all'aumento dell'erogazione di ossigeno al miocardio. A causa dell'espansione delle arteriole del grande circolo della circolazione sanguigna, l'amlodipina riduce la pressione sanguigna, il postcarico sul cuore e la domanda di ossigeno del miocardio. Per maggiori informazioni sull'amlodipina, vedere la sezione "Antiipertensivi".

Particolare attenzione deve essere prestata al farmaco validol (soluzione di mentolo al 25-30% in isovalerian-menthyl ether), che è prescritto in capsule o compresse sotto la lingua per il dolore al cuore. Il mentolo irrita i recettori ipoidi, fornendo un effetto di distrazione. In rari casi, è possibile l'espansione riflessa delle navi coronarie. L'effetto del farmaco è debole e instabile. A causa dell'effetto di distrazione e del suggerimento (suggerimento), validol può ridurre il dolore, non eliminando l'ischemia miocardica! Pertanto, con la malattia coronarica, validol non deve essere usato!

Data di inserimento: 17-10-2014; Visualizzazioni: 2156; Violazione del copyright?

La tua opinione è importante per noi! Il materiale pubblicato è stato utile? Sì | Non